甲壳胺的功效和作用（甲壳胺）

大家好，我是小东，我来为大家解答以上问题。甲壳胺的功效和作用，甲壳胺很多人还不知道，现在让我们一起来看看吧！

1、没有 甲壳胺是由氨基葡糖和乙酰氨基葡糖聚合物组成的多糖，它可由甲壳中的甲壳素部分脱乙酰化而得到。

2、它也在某些微生物和酵母菌中天然存在。

3、甲壳胺一词系指一系列具有不同分子量(50 kDa～2000 kDa)、粘度和脱乙酰度(40%～98%)的甲壳胺聚合物。

4、甲壳胺不溶于中性和碱性溶液，但可与无机酸和有机酸如谷氨酸、盐酸、乳酸和醋酸形成盐。

5、聚合物的氨基被质子化，产生的可溶性多糖带有正电荷。

6、最常用的甲壳胺盐是谷氨酸盐和盐酸盐。

7、 用途 1片剂 甲壳胺作为粉末直接压片的辅料，具有极其优良的特性。

8、常用辅料(甘露醇、乳糖或淀粉)中加入甲壳胺可降低休止角而改善混合粉末的流动性。

9、将甲壳胺与乳糖、盐酸心得安混合直接压片，溶出试验结果表明属零级释放。

10、甲壳胺如果以高于5%的浓度加入片剂中，作为崩解剂，效果优于玉米淀粉和微晶纤维素。

11、甲壳胺的崩解效果取决于结晶度、脱乙酰度、分子量和粒子大小。

12、甲壳胺的另一个优点是它有可能用于易产生溃疡的药物如阿司匹林的给药。

13、事实上，多糖在低pH形成凝胶特性以及它的抗酸和抗溃疡性，使这一聚合物可预防某些活性化合物对胃的刺激性。

14、Kawashima等制备了含有甲壳胺的阿司匹林片剂，甲壳胺的存在使阿司匹林缓慢释放，减少了阿司匹林最常见的副作用——胃刺激性。

15、Acikgoz等研究发现甲壳胺可减弱另一抗炎药，双氯芬酸钠对胃粘膜的刺激性。

16、 2控释剂型 它具有独特的聚合阳离子特性、胶凝性和成膜性。

17、这些给药系统应能控制药物给药速度，延长有效治疗作用时间，也可能将药物向特定的部位靶向给药。

18、将甲壳胺和甲壳胺的衍生物与其他辅料合用，制备具控释特性的片剂，发现药物的释放速率，在某种程度上，与使用的甲壳胺的量和类型直接相关，且可得到零级释药模型。

19、大多数可形成凝胶的聚合物在高pH值时形成凝胶，因此甲壳胺可用于肠控释是显然的。

20、甲壳胺的用量小于10%，可作崩解剂。

21、制备片剂时加入藻酸钠使片子有更广泛的释药特性。

22、柠檬酸能使甲壳胺凝胶化，因此影响控释特性，Carbomer使甲壳胺的崩解性能下降。

23、 3凝胶 在pH7.4缓冲液中24 h吲哚美辛释放40%，在0.1NHCl中24 h盐酸罂粟碱释放100%。

24、脱乙酰度和甲壳胺含量是影响释放的重要因素。

25、凝胶的释放模型符合零级动力学。

26、Knapczyk用93%和66%脱乙酰度甲壳胺和乳酸制备凝胶，发现由高脱乙酰度的甲壳胺制备的凝胶，与药物的结合比低脱乙酰度甲壳胺制备的凝胶更稳定。

27、 4促进溶出 难溶性药物的溶出度是一个影响药物吸收的重要因素。

28、已发现甲壳胺与难溶性药物(如灰黄霉素或泼尼松龙)研磨，可增加它们的溶出性能。

29、对低溶解度的酸性药物，如吲哚美辛，甲壳胺的带正电荷的氨基糖基与带负电荷的药物相互作用形成凝胶，增加药物的溶解度和控制释放。

30、相比，如果颗粒与戊二醛交联，膨胀性和形成凝胶性降低，在肠道pH下棕达到缓释作用。

31、 5生物粘附 只用甲壳胺制备的片剂，比单用透明质酸钠或用这两种聚合物制备的片剂粘膜粘附性差。

32、药物的释放速率高度取决于甲壳胺在片剂中的重量比，甲壳胺比例在10%和60%之间，可得到一恒定释放速率，比例更高时，释放快速增加。

33、体内试验表明，一方面，片剂与舌下部位的粘膜紧密粘附，另一方面，明显改善药物舌下给药的生物利用度。

34、另外，由于生物粘附系统既无刺激性又无不愉快的味道或不适感，易于被病人接受。

35、 6结肠给药 最近，甲壳胺以胶囊形式，用于胰岛素的结肠特殊给药。

36、甲壳胺胶囊用肠溶衣(羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯)包衣，除含有胰岛素外，还含有各种吸收促进剂和酶抑制剂。

37、发现该胶囊在结肠区崩解，说明崩解作用或者是由于升结肠处(相对于终端回肠)的低pH值，或者是由于能够降解甲壳胺的微生物酶的存在。

38、 7微球和微囊 甲壳胺微球用于植入或口服控释给药系统，已被广泛研究过。

39、一般来说，这种微球是由乳化交联过程或由荷相反电荷的大分子间的配位作用而制备的。

40、发现药物以缓释方式从微球中释放。

41、由于细胞激动素的缓慢释放，与游离药物相比，该药物可更有效地激发细胞毒性T淋巴细胞(CTL)的吸入。

42、 8伤口愈合剂 甲壳胺促进伤口愈合有效性。

43、接触和保护伤口的甲壳胺乙酸盐膜具有良好透氧性、强吸水性和缓慢酶(溶菌酶)降解性等优点，因此可避免重复应用的必要。

44、 9促进吸收作用 甲壳胺能够进行极性小分子和肽类和蛋白质药物的透粘膜吸收。

45、在羊模型中，他们发现一种鼻用胰岛素处方中加入甲壳胺，引起血浆葡萄糖水平下降到原水平的43%，相比之下，未加甲壳胺的处方只下降到原水平的83%。

46、同时，血浆胰岛素水平从34 m IU/1增加到191 mIU/l，AUC增加7倍。

47、对其它小分子量药物也得到相似结果，如在自然界中极化的吗啡和抗偏头痛药物以及肽类如降钙素、去氨加压素、戈舍瑞林、甲状旁腺素释放激素和亮丙瑞林。

48、对人类志愿者的研究结果证实了羊试验结果。

本文到此讲解完毕了，希望对大家有帮助。

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